Potřeba terapie
COVID-19 je způsoben infekcí novým patogenem SARS-CoV-2, který zasahuje a vstupuje do hostitelských buněk prostřednictvím svého spike proteinu.V současnosti je celosvětově více než 138,3 milionů zdokumentovaných případů, přičemž počet obětí se blíží třem milionům.
Ačkoli vakcíny byly schváleny pro nouzové použití, jejich účinnost proti některým novým variantám byla zpochybněna.Navíc proočkovanost alespoň 70 % populace ve všech zemích světa bude pravděpodobně trvat dlouho, vezmeme-li v úvahu současné tempo očkování, výpadek ve výrobě vakcín a logistické problémy.
Svět bude proto stále potřebovat účinné a bezpečné léky, aby mohl zasáhnout u závažných onemocnění způsobených tímto virem.Aktuální přehled se zaměřuje na individuální a synergickou aktivitu kurkuminu a nanostruktur proti viru.

Potřeba terapie
COVID-19 je způsoben infekcí novým patogenem SARS-CoV-2, který zasahuje a vstupuje do hostitelských buněk prostřednictvím svého spike proteinu.V současnosti je celosvětově více než 138,3 milionů zdokumentovaných případů, přičemž počet obětí se blíží třem milionům.
Ačkoli vakcíny byly schváleny pro nouzové použití, jejich účinnost proti některým novým variantám byla zpochybněna.Navíc proočkovanost alespoň 70 % populace ve všech zemích světa bude pravděpodobně trvat dlouho, vezmeme-li v úvahu současné tempo očkování, výpadek ve výrobě vakcín a logistické problémy.
Svět bude proto stále potřebovat účinné a bezpečné léky, aby mohl zasáhnout u závažných onemocnění způsobených tímto virem.Aktuální přehled se zaměřuje na individuální a synergickou aktivitu kurkuminu a nanostruktur proti viru.

kurkumin
Kurkumin je polyfenolická sloučenina izolovaná z oddenku rostliny kurkuma, Curcuma longa.Tvoří hlavní kurkuminoid v této rostlině, 77 % z celkového množství, zatímco vedlejší sloučenina kurkumin II tvoří 17 % a kurkumin III tvoří 3 %.
Kurkumin byl charakterizován a důkladně studován jako přírodní molekula s léčivými vlastnostmi.Jeho snášenlivost a bezpečnost byla dobře zdokumentována, s maximální dávkou 12 g/den.
Jeho použití bylo popsáno jako protizánětlivé, protirakovinné a antioxidační a také jako antivirové.Kurkumin byl navržen jako molekula s potenciálem léčit plicní edém a další škodlivé procesy, které vedou k plicní fibróze po COVID-19.

Kurkumin inhibuje virové enzymy
Předpokládá se, že je to způsobeno jeho schopností inhibovat samotný virus a také modulovat zánětlivé dráhy.Reguluje virovou transkripci a regulaci, váže se s vysokou účinností na enzym virové hlavní proteázy (Mpro), který je klíčový pro replikaci, a inhibuje připojení viru a jeho vstup do hostitelské buňky.Může také narušit virové struktury.
Mezi jeho antivirové cíle patří virus hepatitidy C, virus lidské imunodeficience (HIV), virus Epstein-Barrové a virus chřipky A.Bylo hlášeno, že inhibuje proteázu podobnou 3C (3CLpro) účinněji než jiné přírodní produkty, včetně kvercetinu, nebo léky jako chlorochin a hydroxychlorochin.
To by mohlo umožnit snížení virové zátěže v lidské buňce mnohem rychleji než jiné méně inhibiční léky, a tak zabránit progresi onemocnění k syndromu akutní respirační tísně (ARDS).
Inhibuje také proteázu podobnou papainu (PLpro) s 50% inhibiční koncentrací (IC50) 5,7 µM, která překonává kvercetin a další přírodní produkty.

Kurkumin inhibuje receptor hostitelské buňky
Virus se váže na lidský receptor cílové buňky, angiotensin-konvertující enzym 2 (ACE2).Modelové studie ukázaly, že kurkumin inhibuje tuto interakci virus-receptor dvěma způsoby, a to inhibicí jak spike proteinu, tak ACE2 receptoru.
Kurkumin má však nízkou biologickou dostupnost, protože se špatně rozpouští ve vodě a je nestabilní ve vodných médiích, zejména při vyšším pH.Při perorálním podání podléhá rychlému metabolismu ve střevech a játrech.Tuto překážku lze překonat použitím nanosystémů.
Pro tento účel lze použít mnoho různých nanostrukturovaných nosičů, jako jsou nanoemulze, mikroemulze, nanogely, micely, nanočástice a lipozomy.Takové nosiče zabraňují metabolickému odbourávání kurkuminu, zvyšují jeho rozpustnost a pomáhají mu pohybovat se biologickými membránami.
Tři nebo více kurkuminových produktů na bázi nanostruktur jsou již komerčně dostupné, ale jen málo studií zkoumalo jejich účinnost proti COVID-19 in vivo.Ty ukázaly schopnost formulací modulovat imunitní reakce a redukovat symptomy onemocnění a možná urychlit zotavení.